Cimetidin (varunamn Tagamet) är en antagonist av histamin H2-receptor som hämmar produktionen av magsyra. … Våra resultat visade att cimetidin kan hämma ALP genom inkompetitiv hämning I frånvaro av inhibitor visade sig enzymets V(max) och K(m) vara 13,7 mmol/mg prot.
Är cimetidin en kompetitiv hämmare?
Cimetidine (Tagamet) var den första generationen av potenta, mycket hydrofila, kompetitiva hämmare av H2-receptorförmedlade histaminreaktioner, som senare följdes av ranitidin och famotidin.
Vilken typ av hämmare är cimetidin inte konkurrenskraftig?
Cytokrom P450-hämning
Cimetidin är en potent hämmare av vissa cytokrom P450 (CYP)-enzymer, inklusive CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 och CYP3A4. Läkemedlet verkar i första hand hämma CYP1A2, CYP2D6 och CYP3A4, av vilka det beskrivs som en moderat hämmare
Är cimetidin en CYP-hämmare?
Cimetidin är en hämmare av hepatisk cytokrom P450 (CYP) in vivo och in vitro hos både råttor och människor. Koncentrationerna av cimetidin som krävs för att hämma läkemedelsmetabolism i levermikrosomer in vitro är dock 100-1000 gånger högre än de som är associerade med en liknande grad av hämning in vivo.
Vilken verkningsmekanism har cimetidin?
Cimetidin binder till en H2-receptor belägen på basolaterala membranet av magparietalcellen, blockerande histamineffekter. Denna kompetitiva hämning resulterar i minskad magsyrasekretion och en minskning av magvolym och surhet.