Är cimetidin en hämmare som inte är konkurrenskraftig?

Är cimetidin en hämmare som inte är konkurrenskraftig?
Är cimetidin en hämmare som inte är konkurrenskraftig?
Anonim

Cimetidin (varunamn Tagamet) är en antagonist av histamin H2-receptor som hämmar produktionen av magsyra. … Våra resultat visade att cimetidin kan hämma ALP genom inkompetitiv hämning I frånvaro av inhibitor visade sig enzymets V(max) och K(m) vara 13,7 mmol/mg prot.

Är cimetidin en kompetitiv hämmare?

Cimetidine (Tagamet) var den första generationen av potenta, mycket hydrofila, kompetitiva hämmare av H2-receptorförmedlade histaminreaktioner, som senare följdes av ranitidin och famotidin.

Vilken typ av hämmare är cimetidin inte konkurrenskraftig?

Cytokrom P450-hämning

Cimetidin är en potent hämmare av vissa cytokrom P450 (CYP)-enzymer, inklusive CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 och CYP3A4. Läkemedlet verkar i första hand hämma CYP1A2, CYP2D6 och CYP3A4, av vilka det beskrivs som en moderat hämmare

Är cimetidin en CYP-hämmare?

Cimetidin är en hämmare av hepatisk cytokrom P450 (CYP) in vivo och in vitro hos både råttor och människor. Koncentrationerna av cimetidin som krävs för att hämma läkemedelsmetabolism i levermikrosomer in vitro är dock 100-1000 gånger högre än de som är associerade med en liknande grad av hämning in vivo.

Vilken verkningsmekanism har cimetidin?

Cimetidin binder till en H2-receptor belägen på basolaterala membranet av magparietalcellen, blockerande histamineffekter. Denna kompetitiva hämning resulterar i minskad magsyrasekretion och en minskning av magvolym och surhet.

Rekommenderad: