Elimineringen av warfarin sker nästan helt genom metabolism. COUMADIN metaboliseras stereoselektivt av hepatiska mikrosomala enzymer (cytokrom P-450) till inaktiva hydroxylerade metaboliter (övervägande väg) och genom reduktaser till reducerade metaboliter (warfarinalkoholer).
Metaboliseras warfarin i levern?
(Warfarin är metaboliseras i levern. CYP1A1, CYP1A2 och CYP3A4 metaboliserar (R)-enantiomeren och CYP2C9 metaboliserar den mer potenta (S)-enantiomeren.
Var metaboliseras warfarin?
Warfarin ackumuleras i levern, där de två isomererna metaboliseras via distinkta vägar. Oxidativ metabolism av den mer aktiva S-isomeren påverkas av CYP2C9.
Var metaboliseras antikoagulantia?
Orala antikoagulantia metaboliseras av levern och utsöndras i urin och avföring.
Metaboliseras warfarin av CYP2C9?
Warfarin administreras som en racemisk blandning av R- och S-stereoisomererna. (S)-warfarin är två till fem gånger mer potent än (R)-warfarin, och metaboliseras huvudsakligen av CYP2C9 (R)-warfarin metaboliseras huvudsakligen via CYP3A4, med inblandning av flera andra cytokrom P450-enzymer (6).