Cyklooxygenas krävs för syntes av prostaglandin och tromboxan. Aspirin fungerar som ett acetyleringsmedel där en acetylgrupp är kovalent bunden till en serinrest i det aktiva stället för COX-enzymet.
Hur påverkar aspirin cyklooxygenas?
Aspirin verkar genom att irreversibelt acetylera en serinrest i position 529 i trombocytprostaglandin G/H-syntas, 4 ett enzym som i dagligt tal kallas cyklooxygenas. Den dominerande produkten av cyklooxygenas i blodplättar är tromboxan A2.
Hämmar aspirin cyklooxygenas?
Han bevisade att acetylsalicylsyra och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) hämmar aktiviteten hos enzymet som nu kallas cyklooxygenas (COX) och som leder till bildandet av prostaglandiner (PGs) som orsakar inflammation, svullnad, smärta och feber.
Vilken receptor binder aspirin till?
Dessa resultat tyder på att aspirin är en allosterisk hämmare av B2-receptorn, en egenskap som kan vara involverad i dess terapeutiska verkan.
Hur binder aspirin till COX?
Det är väldokumenterat att acetylsalicylsyra irreversibelt hämmar cyklooxygenas (COX) genom acetylering av en aminosyraserinrest (Figur 1), och därmed blockerar den efterföljande biosyntesen av prostaglandiner och tromboxan.
